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Speziell bei der Entwicklung pharmazeutischer Wirkstoffe werden heute Computer eingesetzt um mit Hilfe von 3D Modelling Strukturen zu visualisieren und zu optimieren. Wer sich dafür interessiert sollte sich die beiden folgenden Artikel ansehen [27,28].

In diesem Fall geht es ja um Wirkstoffe die das Enzym PDE-5 inhibieren. Dazu ist es natürlich wichtig die räumliche Struktur des Enzyms zu kennen. PDE-5 ist ein Eiweiß mit einer komplexen Struktur, aber mit modernen Methoden wie NMR Spektroskopie und Röntgenbeugung läßt sich die Struktur ermitteln. Das Enzym PDE-5 spaltet ja das zyclische Guanosinmonophosphat (cGMP), diese Spaltung findet an einer aktiven Stelle des Enzyms statt an die das cGMP andockt. Dazu muß das cGMP genau in die aktive Stelle passen (Schlüssel Schloß Prinzip).
Wenn jetzt ein anderer Wirkstoff fest an diese Stelle andockt und dort bleibt, dann ist das Enzym nicht mehr in der Lage seine eigentliche Aufgabe zu erfüllen, nämlich das cGMP zu spalten. Genau das machen die Potenzmittel und verhindern so das cGMP abgebaut wird.

Potenzmittel sind ein exzellentes Geschäft, alleine mit Viagra wurde im Jahr 2001 ein Umsatz von 1,5 Milliarden $ erzielt. Kein Wunder das alle von diesem Kuchen etwas abhaben möchten.
Zur Zeit (2004) sind 3 PDE-5 Hemmer als Potenzmittel zugelassen.

• Viagra von der Firma Pfizer
• Cialis von der Firma Eli Lilly
• Levitra von der Firma Bayer/Glaxo SmithKline

Neben diesen Präparaten sind noch weitere Wirkstoffe in Entwicklung bzw. in klinischer Erprobung.

• QAD171A von der Firma Novartis
• DA-8159 von der Firma Dong-A Pharm.
• EMR-62203 von der Firma Merck
• BMS-223131 von der Firma Bristol-Myers Squibb
• TA-1790 von der Firma Tanabe Seiyaku Co.

Diese Liste erhebt natürlich keinen Anspruch auf Vollständigkeit.

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